Los compuestos heterocíclicos son compuestos orgánicos cíclicos con al Artículo principal: Nomenclatura de compuestos heterocíclicos. Nomenclatura de cetonas (1). views. Share; Like Nomenclatura de compuestos heterocíclicos. muttonxD. Heterociclos doc. (1). universidad michoacana de san nicolás de hidalgo facultad de ingeniería química química orgánica ii nomenclatura sistematizada en química heterocíclica .

Author: Gardazragore Duzragore
Country: Laos
Language: English (Spanish)
Genre: Sex
Published (Last): 23 June 2006
Pages: 120
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Compuestos 1H-pirazol 3,4-disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclinas CDK y gluc6geno ccompuestos quinasa-3 GSK-3 1H-pyrazol compounds 3,4-disubstituted and their heteroicclicos as modulators of cyclin dependent kinases CDK and gluc6geno synthase kinase-3 GSK Esta invenci6n se refiere a compuestos pirazol que inhiben o modulan la actividad de las quinasas dependientes de This invenci6n relates to pyrazole nomnclatura that inhibit or modulate the activity of dependent kinases.

Tambien se proporcionan composiciones farmaceuticas que contienen los compuestos e intermedios quimicos nuevos. Also pharmaceutical compositions containing the novel compounds and intermediate chemicals are provided.

Las proteinas quinasas constituyen una gran familia de enzimas estructuralmente relacionadas que son responsables del control de una amplia variedad de procesos de transducci6n de senales en la celula Hardie, G. Protein kinases constitute a large family of structurally related enzymes that nomnclatura responsible for control of a wide variety of processes transducci6n of signals in the cell Hardie, G.

Se han identificado restos de secuencia que corresponden generalmente a cada una de estas familias de quinasas por ejemplo, Hanks, SK, Hunter, T. They have been identified sequence residues generally corresponding to each of these kinase families e. Las proteinas quinasas pueden caracterizarse por sus mecanismos de regulaci6n.

Protein kinases may be characterized by their mechanisms regulaci6n.

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Estos mecanismos incluyen, por These mechanisms include, for. Una proteina quinasa individual puede estar regulada por mas de un mecanismo. An individual protein kinase may be regulated by more than one mechanism. Las quinasas regulan muchos procesos celulares diferentes incluyendo, pero no limitado a, proliferaci6n, diferenciaci6n, apoptosis, motilidad, transcripci6n, traducci6n y otros procesos de senalizaci6n, mediante la adici6n 25 de grupos fosfato a proteinas diana.

Kinases regulate many different cell processes including, but not limited to, proliferaci6n, diferenciaci6n, apoptosis, motility, transcripci6n, traducci6n senalizaci6n and other processes, by adici6n 25 phosphate groups to target proteins.

La fosforilaci6n de proteinas diana ocurre en respuesta a una variedad de senales extracelulares hormonas, neurotransmisores, factores de crecimiento y diferenciaci6n, etc. The fosforilaci6n target proteins occurs in response to a variety of extracellular signals hormones, neurotransmitters, growth factors and diferenciaci6n, etc. La proteina quinasa apropiada funciona en rutas de senalizaci6n para activar o inactivar bien directamente o The appropriate protein kinase functions in senalizaci6n routes to activate or inactivate either directly or.

Se ha mostrado que la progresi6n correcta a traves de las diferentes fases del ciclo celular es criticamente dependiente de la regulaci6n espacial y temporal de una familia de proteinas conocidas como quinasas dependientes de ciclinas CDK y un conjunto diverso de sus equivalentes proteicos cognados denominados ciclinas. It has been shown that correct progresi6n through the different phases of the cell cycle is critically dependent regulaci6n spatial and temporal of a family of proteins known as cyclin dependent kinases CDKs and a diverse set of their cognate protein called cyclins equivalents.

Las CDK son proteinas quinasas serina-treonina hom6logas a cdc2 tambien conocida como CDKs are serine-threonine protein kinases hom6logas to cdc2 also known as.

Las ciclinas son una familia de proteinas caracterizada por una regi6n de homologia, que contiene aproximadamente aminoacidos, denominada la “caja ciclina” que se usa en la uni6n a, y para definir la selectividad para, proteinas equivalentes especificas de CDK.

Cyclins are a family of proteins characterized by homology regi6n, containing about amino acids, termed the “cyclin box” which is used in the uni6n to, and defining selectivity for, specific CDK proteins equivalents. La modulaci6n de los niveles de expresi6n, velocidades de degradaci6n, y niveles de activaci6n de las diferentes The modulaci6n levels expresi6n, degradaci6n speeds and levels of different activaci6n.

La formaci6n de estos complejos controla el paso a traves de puntos de control del ciclo celular discretos y de esta manera permite que el proceso de la divisi6n celular continue. Nomenclagura formaci6n of these complexes controls passage through discrete points control cell cycle and thus enables the process of cell divisi6n continue.

La proliferaci6n celular aberrante, como se manifiesta en el cancer, puede deberse frecuentemente a la nomeenclatura de un control correcto del ciclo celular. The proliferaci6n aberrant cell, as manifested in cancer, can often be due to loss hetericiclicos correct cell cycle control.

La diversidad de CDK, y complejos CDK, y sus papeles criticos en la mediaci6n del ciclo celular, proporciona un amplio espectro de dianas terapeuticas potenciales seleccionadas tomando como base un The diversity of CDKs, and CDK complexes, and their critical roles in cell cycle mediaci6n, provides a broad spectrum of potential therapeutic targets selected on the basis of a. E es clave para la transici6n de la fase G1 a S. Tanto compudstos mitosis como la transici6n de fase G2 a M que la desencadena, estan reguladas por complejos de CDK1 y las ciclinas de tipo A y B.

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E is key to transici6n phase G1 to Heterocivlicos. La hiperfosforilaci6n de Rb y p causa la liberaci6n de factores de transcripci6n, tales como E2F, y asi la expresi6n de genes necesarios para la progresi6n a traves de G1 y para la entrada en la fase S, tal como el gen para la ciclina The Rb and p hiperfosforilaci6n causes homenclatura transcripci6n factors, such as E2F, and thus the expresi6n of genes necessary for progresi6n through G1 and for entry nomenlcatura S phase, such as the gene for cyclin.

CDK2 tambien esta conectada con la ruta de respuesta a dano en el ADN mediada por p53 mediante la regulaci6n de p53 de los niveles de p El papel exacto de CDK3 en el ciclo celular no esta claro.

CDK3 the exact role of the cell cycle is not clear. Aunque se ha implicado a la mayor parte de las CDK en la regulaci6n del hwterociclicos celular existe evidencia de que determinados miembros de la compuesgos de CDK estan implicados en otros procesos bioquimicos. Although it has been implicated most in the regulaci6n CDK cell cycle there is evidence that certain members of nomecnlatura CDK family are involved in other biochemical processes.

La actividad de CDK5 puede desrregularse, sin embargo, por la uni6n de p25, una versi6n truncada de p CDK5 activity can desrregularse, however, the p25 uni6n a versi6n truncated p The conversi6n p35 p25, and subsequent desrregulaci6n CDK5 activity, can be induced by ischemia, excitotoxicity and amyloid peptide.

Consecuentemente, p25 se ha implicado en la patogenesis de enfermedades neurodegenerativas, tales como la de Alzheimer, y es por lo tanto interesante como una diana para terapeuticos dirigidos frente a estas enfermedades. Consequently p25 has been implicated in the pathogenesis of neurodegenerative diseases such as Alzheimer’s disease, and is therefore interesting as a target for therapeutic directed against these diseases.

Esto se ha asociado con la regulaci6n de la transcripci6n de VIH-1 mediante una ruta bioquimica mediada por Tat. This has been associated with transcripci6n regulaci6n of HIV-1 using a Tat-mediated biochemical pathway.

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PTEF-b tambien se requiere para la activaci6n de la transcripci6n del genoma de VIH-1 por el transactivador viral Tat mediante su interacci6n con la ciclina T1.

La desfosforilaci6n se realiza por fosfatasas tales como cdc25 aycpp2a, o KAP. Se han observado niveles atipicamente bajos de la expresi6n de p27 en los canceres de mama, colon y pr6stata. Have been observed atypically low levels of p27 expresi6n breast cancers, colon and pr6stata. En cambio, se ha mostrado que la sobreexpresi6n de la ciclina E en los tumores s6lidos esta correlacionada con un pron6stico pobre del paciente. Instead, it has been shown that cyclin E sobreexpresi6n in tumors s6lidos is correlated with poor patient pron6stico.

La sobreexpresi6n de la ciclina D1 se ha asociado con carcinomas esofagico, de mama, escamoso y de celulas no pequenas de pulm6n. The sobreexpresi6n of cyclin D1 has been associated with esophageal carcinomas, breast, and squamous non-small cell pulm6n.

Los papeles principales de las CDK, y sus proteinas asociadas, en la coordinaci6n y direcci6n del ciclo celular en celulas proliferativas se ha subrayado anteriormente. The main roles of CDKs, and their associated in coordinaci6n and Direcci6n cell cycle in proliferating cells proteins are underlined above.

Tambien se han descrito algunas de las rutas bioquimicas en las que las CDK juegan un papel clave. Also they described some of the biochemical pathways in which CDKs nomendlatura a key role.

El desarrollo de monoterapias para el tratamiento de los trastornos proliferativos, tales como los canceres, usando terapeuticos dirigidos genericamente a las CDK, oa CDK especificas, es por lo tanto potencialmente altamente deseable. The development of monotherapies for the treatment of proliferative disorders such as cancers, using therapeutics targeted generically at CDKs, or CDK specific, is therefore potentially highly desirable.

Los inhibidores de CDK tambien podrian usarse posiblemente para tratar otras afecciones tales como infecciones virales, enfermedades autoinmunes y enfermedades neuro-degenerativas, entre otras. CDK compeustos could conceivably also be used to treat other conditions such as viral infections, autoimmune diseases and neurodegenerative diseases, amongst others.

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Los terapeuticos dirigidos a CDK tambien pueden proporcionar beneficios clinicos en el tratamiento de las enfermedades descritas previamente cuando se usan en terapia de CDK targeted therapeutics may also provide clinical benefits in the treatment of the diseases described above when used in therapy.

Las terapias anticancerosas dirigidas a las CDK podrian tener potencialmente ventajas sobre muchos agentes antitumorales actuales ya que no interaccionarian directamente con el ADN y deberian por lo tanto reducir el riesgo del desarrollo de tumores secundarios.

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Anticancer therapies targeting CDKs could potentially have advantages over many current antitumour agents as they would interact not directly with DNA and should therefore reduce the risk of developing secondary tumors.

GSK3 se ha implicado como que tiene papeles en el desarrollo embrionario, sintesis de proteinas, proliferaci6n celular, diferenciaci6n celular, dinamica de los microtubulos, motilidad celular y apoptosis celular.

GSK3 has been implicated as having roles in embryonic development, protein synthesis, cell proliferaci6n, cell diferenciaci6n, microtubule dynamics, cell motility and cellular apoptosis. GSK3 fosforila la primera serina, o treonina, heferociclicos la posici6n n. GSK3 phosphorylates the first serine, or threonine in posici6n n. Tambien existen datos que sugieren que GSK3a y GSK3 pueden estar reguladas sutilmente por fosforilaci6n de las tirosinas y respectivamente.

There are compuesos data suggesting that GSK3 GSK3a and may be subtly regulated by fosforilaci6n of tyrosines and respectively.

La mutaci6n de estos residuos a una Phe caus6 una reducci6n en la compkestos quinasa in vivo. The mutaci6n of these residues to a Phe caus6 one reducci6n kinase activity in vivo. GSK3 forma parte de la ruta de respuesta a la insulina en mamiferos y es capaz de fosforilar, y de esta manera inactivar, la gluc6geno sintasa.

GSK3 forms part of the path response to insulin in mammals and is able to phosphorylate and inactivate this way, the gluc6geno synthase. La regulaci6n al alza de la actividad de la gluc6geno sintasa, y de esta manera la sintesis de gluc6geno, mediante la inhibici6n de GSK3, se ha considerado asi un medio potencial para combatir la diabetes mellitus tipo II, o no dependiente de insulina NIDDM: The regulaci6n upward activity gluc6geno synthase, and thus synthesis gluc6geno, by inhibici6n of GSK3, has thus considered a potential means of combating type II diabetes mellitus or non-insulin dependent NIDDM: La respuesta a la insulina celular en los tejidos hepaticos, adiposo The cellular insulin response in liver, adipose tissue.

Esto causa la fosforilaci6n, y posterior reclutamiento en la membrana plasmatica, de las proteinas sustrato del receptor de la insulina IRS. This causes fosforilaci6n, and subsequent recruitment to the plasma membrane, of the substrate proteins of the insulin receptor IRS.

La fosforilaci6n adicional de las proteinas IRS inicia el reclutamiento de la fosfoinositido-3 quinasa PI3K en la membrana plasmatica en la que es capaz de liberar el segundo mensajero fosfatidinilinositil 3,4,5trisfosfato PIP3. Further fosforilaci6n of the IRS proteins initiates recruitment of phosphoinositide-3 kinase the PI3K to the plasma membrane where it is able to liberate the second messenger fosfatidinilinositil 3,4,5trisfosfato PIP3.

La inhibici6n clmpuestos GSK3 desencadena la regulaci6n al alza de la actividad de la gluc6geno sintasa. The inhibici6n of GSK3 triggers regulaci6n upward of gluc6geno synthase activity. Los agentes terapeuticos capaces de inhibir GSK3 pueden ser capaces asi nlmenclatura inducir respuestas celulares semejantes a las observadas en la estimulaci6n de la insulina.

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Therapeutic agents able to inhibit Hteerociclicos may thus be able to induce similar to those observed in the insulin estimulaci6n cellular responses.

La inhibici6n de GSK3, por ejemplo por inactivaci6n de la proteina “diana de rapamicina de mamiferos” mTORpuede asi regular al alza la biosintesis de proteinas. The inhibici6n GSK3, for example by inactivaci6n of protein “mammalian target of rapamycin” mTORcan thus upregulate protein biosynthesis. It has also been shown that GSK3 is a key component in the vertebrate pathway wnt senalizaci6n. Esta ruta bioquimica se ha mostrado que es critica para el desarrollo embrionario normal jeterociclicos regula la proliferaci6n celular en los tejidos normales.

This nomenclattura pathway has been shown that it is critical for normal embryonic development and nmenclatura cell proliferaci6n in normal tissues. GSK3 se inhibe en respuesta a estimulos wnt. GSK3 is inhibited in response to Wnt stimuli. Esto puede dar lugar a la desfosforilaci6n de los sustratos de GSK3 tales como Axina, el producto genico de la poliposis adenomatosa col6nica APC y la catenina.

This can lead to desfosforilaci6n of GSK3 substrates such as Axin of the gene product of the adenomatous polyposis col6nica APC and catenin. La regulaci6n aberrante de la ruta wnt se ha asociado con muchos canceres.

Aberrant wnt regulaci6n the route has been associated with many cancers.

Tambien se ocmpuestos mostrado que la -catenina es importante en la adhesi6n celular. It has also been shown that catenin is important in cell adhesi6n. Asi, GSK3 tambien puede modular los procesos de adhesi6n celular en algun grado.